sildenafil

sildenafil Nome commerciale del composto chimico sintetico di formula C22H30N6O4S, derivato della piperazina. Studiato inizialmente per il trattamento dell’angina pectoris, ha attratto poi maggiore interesse per la sua attività stimolatrice dell’erezione peniena, dapprima riscontrata come inatteso effetto collaterale. Il s. agisce inibendo l’azione dell’enzima fosfodiesterasi 5, responsabile della degradazione del composto chimico (la guanosina monofosfato ciclica) che induce il rilasciamento delle fibrocellule muscolari lisce dei corpi cavernosi del pene e il conseguente aumento dell’afflusso di sangue, provocando l’erezione. Somministrato sotto forma di citrato, il s. è stato il primo farmaco non naturale per uso orale indicato per il trattamento sintomatico dell’impotenza. Il suo uso ha cominciato a diffondersi alla fine degli anni 1990; l’approvazione da parte della Food and Drugs Administration (FDA) è del marzo 1998. A differenza dei metodi farmacologici tradizionali (per es., iniezioni di alprostadil), il s. agisce solo in presenza di un reale stimolo sessuale, giacché non interviene provocando una vasodilatazione diretta, ma piuttosto impedendo la degradazione della guanosina monofosfato, la cui formazione deve essere assicurata dalle normali vie biochimiche che conducono all’erezione (rilascio di ossido di azoto da parte degli assoni dei nervi parasimpatici all’interno dei corpi cavernosi).