chimica dei recettori
Chimica dei recettori
Il recettore è la parte di una cellula o di un organismo che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati. Lo studio dei vari tipi di recettore, ovviamente, ha conseguenze pratiche non solo per lo sviluppo di nuovi farmaci e per la ricerca in generale, ma anche per la pratica clinica di tutti i giorni. Il recettore, e più precisamente l’affinità con cui il recettore lega un certo tipo di farmaco, determina le relazioni quantitative tra dose, o concentrazione del farmaco, ed effetti farmacologici.
Nell’ambito della descrizione del rapporto tra farmaco e recettore è importante definire la selettività, cioè la capacità o non capacità di una classe di recettori di legare solo un certo tipo di farmaco. L’azione di un farmaco – ossia il suo legarsi a un particolare recettore – è in competizione con il legarsi dell’agonista endogeno (sostanza prodotta dal nostro corpo) allo stesso recettore; nel caso in cui il legame del farmaco dovesse prevalere quest’ultimo impedirebbe l’esplicarsi dell’azione biologica dell’agonista endogeno.
I recettori possono appartenere a varie classi biochimiche: proteine regolatrici (recettori per neurotrasmettitori, per ormoni); proteine trasportatrici (come l’ATPasi o i recettori di membrana per i glicosidici cardioattivi digitalici); proteine strutturali (la tubulina, che è il recettore per la colchicina) e, più in generale, vari tipi di enzimi. Senza dubbio negli ultimi anni lo sviluppo delle tecniche computazionali ha permesso la creazione di metodi veloci, affidabili e anche economici per la determinazione di ciò che si definisce studio del rapporto struttura-attività di un gruppo di farmaci congeneri rispetto a uno specifico recettore o QSAR (Quantitative structure-activity relationship).