TETRACICLINE
TETRACICLINE
. Gruppo di antibiotici che prende nome dalla tetraciclina (così detta per la presenza di 4 anelli benzenici condensati), comprendente, oltre la tetraciclina, la clortetraciclina (o aureomicina) e la ossitetraciclina (o terramicina), che differiscono dalla struttura base della tetraciclina, perché nella clortetraciclina si trova in più un atomo di cloro in posizione 7 e nell'ossitetraciclina il gruppo ossidrilico in posizione 5. Queste differenze strutturali determinano importanti modifiche nelle proprietà biochimiche ed antibatteriche dei varî composti.
Clortetraciclina (o aureomicina). - È il primo antibiotico di questo gruppo che è stato ottenuto da colture di Streptomyces aureofaciens. Si usa sotto forma di cloridrato e si presenta come una polvere di colore giallo-oro, poco solubile in acqua. È un antibiotico a "vasto spettro", estendendo la sua azione, che è batteriostatica, a germi gram-positivi e negativi, a protozoi, a rickettsie e ad alcuni grossi virus. Sono particolamente sensibili ad essa le brucelle, le salmonelle, le amebe e i grossi virus; la resistenza è in genere lenta ad instaurarsi.
Somministrata per bocca, alla dose di 250-500 mg ogni 6 ore, raggiunge rapidamente elevate concentrazioni nel sangue e da qui si diffonde ai tessuti ed ai liquidi organici (essudati) in concentrazioni terapeuticamente sufficienti; difficilmente attraversa la barriera emato-encefalica. Può essere anche somministrata per via endovenosa e rettale; si elimina in parte attraverso la bile, ma prevalentemente con le urine. È abbastanza ben tollerata dall'organismo: alcuni disturbi intestinali (come diarrea, nausea, vomito) possono talvolta osservarsi per dosaggi elevati e protratti, ma scompaiono subito con l'interruzione del trattamento; più frequenti sono invece i disturbi da disvitaminosi, cosa del resto comune a tutti gli antibiotici a "vasto spettro". È particolarmente indicata nella brucellosi, nella febbre tifoide, nelle infezioni da shigelle, nelle infezioni delle vie urinarie e biliari, in alcune rickettsiosi e virosi.
Di recente, da una variante di Streptomyces aureofaciens è stata ottenuta un'altra tetraciclina, la dimetilclortetraciclina (DMCT), la quale è caratterizzata dall'assenza del gruppo metilico in posizione 6, presente nella molecola di tetraciclina base. Le caratteristiche più importanti del nuovo antibiotico sono la sua grande stabilità in ambiente sia acido sia alcalino, la sua più intensa attività antibatterica, gli alti livelli ematici che si ottengono ed infine la sua più prolungata permanenza nel sangue, dove può persistere, dopo un'unica somministrazione, fino a 72 ore, poiché la sua eliminazione attraverso i reni avviene con estrema lentezza.
Ossitetraciclina (o terramicina). - Ottenuta da colture di Streptomyces rimosus, l'ossitetraciclina è stata scoperta due anni dopo l'aureomicina ed è, in ordine cronologico, il terzo antibiotico a "vasto spettro". Agisce sui germi gram-positivi e negativi, sulle rickettsie e i grossi virus; la sua azione è batteriostatica e la resistenza verso di essa insorge lentamente.
È in genere ben tollerata: gli unici disturbi sono gli stessi ricordati per l'aureomicina. La terramicina può essere adoperata per via orale (250-500 mg ogni 6 ore) e per via endomuscolare (200 mg ogni 12 ore). È facilmente e rapidamente assorbita dal tubo digerente, ma, come l'aureomicina, si diffonde nel liquor in quantità minima; è escreta prevalentemente attraverso i reni. Ha un vasto campo d'impiego clinico.
Tetraciclina. - Pur costituendo la struttura base di questo gruppo di antibiotici, è stata scoperta per ultima. Pur potendosi ottenere direttamente dalla coltura di una varietà di Streptomyces, isolato nel Messico, essa viene prodotta, più facilmente, dalla clortetraciclina, per idrogenazione. È un antibiotico a "vasto spettro" simile per le proprietà antibatteriche alle altre tetracicline.
In clinica si impiega sotto forma di cloridrato o, meglio, di fosfato complesso, eventualmente associato a determinate sostanze, come l'acido citrico e la glucosamina, che facilitano notevolmente l'assorbimento dell'antibiotico (tetracicline potenziate). Può essere somministrata per bocca (250-500 mg ogni 6 ore) e per supposte; sotto forma di sale solubile (pirrolidino-metil-tetraciclina) può essere iniettata per via endomuscolare o endovenosa. Le indicazioni non differiscono da quelle delle altre tetracicline; essa però dimostra, nei confronti dell'aureomicina, minore attività verso le brucelle e le salmonelle, ma in compenso agisce anche sulle spirochete.