sildenafil

Dizionario di Medicina (2010)

sildenafil


Farmaco utilizzato nell’impotenza di origine non anatomica e in soggetti con libido non compromessa. Inizialmente, il s. venne sviluppato come farmaco da utilizzare in alcune patologie cardiovascolari ischemiche e nell’ipertensione. In pazienti sottoposti a studi clinici si osservò un incremento della capacità erettile, per cui il s. fu sviluppato come farmaco da utilizzare nell’impotenza e ha ottenuto l’autorizzazione per questo uso nel 1998. Recentemente, ha trovato applicazione anche nell’ipertensione arteriosa polmonare. Un ulteriore studio sta valutando se il s. riduca l’ipertensione arteriosa polmonare provocata dall’inquinamento ambientale. Per queste indicazioni il s. rientra tra i cosiddetti farmaci orfani. Si sospetta che possa essere utilizzato a scopo di doping sulla base di alcuni studi che hanno mostrato un incremento delle prestazioni fisiche svolte in altura, anche se i dati sono allo stato attuale (2009) ancora incerti per le altitudini compatibili con le normali competizioni sportive.

Meccanismo d’azione

Lo stimolo sessuale induce la liberazione di un neurotrasmettitore, il monossido d’azoto (NO), dalle terminazioni nervose e dalle cellule endoteliali del pene. Il NO stimola la produzione, attraverso l’enzima guanilato ciclasi, del secondo messaggero GMP ciclico (cGMP) che provoca dilatazione dei vasi penieni, con conseguente maggior afflusso di sangue nei corpi cavernosi e conseguente erezione del pene. Il s. prolunga l’attività del cGMP inibendo l’enzima che ne determina l’idrolisi (la fosfodiesterasi di tipo V). L’aumento dei livelli di cGMP, con conseguente dilatazione delle arterie polmonari, è anche alla base degli effetti sull’ipertensione arteriosa polmonare.

Effetti indesiderati

In associazione con i nitrati, ad es. nitroglicerina o isorbide dinitrato (che, come il s., aumentano i livelli di cGMP anche se con meccanismo differente), il s. può ridurre la pressione sistemica fino a provocare ischemia cardiaca e infarto miocardico. Sembra che il s. non interferisca con altre classi di antipertensivi e che non peggiori le patologie ischemiche. Può provocare disturbi della visione attribuiti all’inibizione della fosfodiesterasi di tipo VI presente nei bastoncelli della retina.

Il meccanismo di funzionamento degli inibitori della 5-fosfodiesterasi


Vedi anche
libido In psicanalisi, energia postulata da S. Freud che rappresenta l’aspetto psichico della pulsione sessuale (nettamente distinta dall’eccitamento sessuale somatico). Il concetto di libido ha subito nel pensiero di Freud un’evoluzione, mantenendo due caratteristiche fondamentali: una qualitativa per cui, ... pene Organo esterno dell’apparato urogenitale maschile. È costituito essenzialmente da corpi composti di tessuto erettile e da un sistema di involucri: i primi (i due corpi cavernosi del pene e il corpo cavernoso dell’uretra) col loro inturgidimento rendono possibile la funzione copulatrice. ● A forma di ... farmaco Qualsiasi sostanza, inorganica od organica, naturale o sintetica, capace di produrre in un organismo vivente modificazioni funzionali, utili o dannose, mediante un’azione chimica, fisico-chimica o fisica. Quando l’impiego di un farmaco è volto a ricondurre alla norma una funzione patologicamente alterata ... neurotrasmettitore Sostanza che veicola le informazioni neuronali attraverso la trasmissione sinaptica. 1. Modalità di liberazione I neurotrasmettitore sono sintetizzati nel citoplasma neuronale partendo da precursori molto comuni, disponibili nel neurone, attraverso numerose tappe enzimatiche. La trasmissione sinaptica ...