Molecole in grado di legarsi all’enzima acetilcolinesterasi e di inibirne l’attività. Tale enzima è costituito da più di 500 amminoacidi ed è in grado di degradare l’acetilcolina (➔) in colina e acido [...] acetico. Gli a., pertanto, portano a un aumento dell’acetilcolina che agisce a livello nervoso, determinando bradicardia, ipotensione, broncocostrizione e contrazione muscolare prolungata. Possono agire ...
Leggi Tutto
Sistema nervoso autonomo
UUlf S. von Euler e Alberto Cangiano
di Ulf S. von Euler e Alberto Cangiano
Sistema nervoso autonomo
sommario: 1. Organizzazione generale: a) il sistema parasimpatico; b) il [...] cessare l'azione del trasmettitore. Nel sistema colinergico il trasmettitore è normalmente scisso dall'azione idrolitica dell'acetilcolinesterasi che così termina l'azione del trasmettitore; in questo caso, tuttavia, una notevole parte della colina è ...
Leggi Tutto
Estere acetico della colina, il principale tra i mediatori chimici della trasmissione nervosa. Interviene in numerose funzioni fisiologiche, come la regolazione delle contrazioni cardiache, la peristalsi [...] . L’azione dell’a. sul sistema nervoso è inibita selettivamente dall’atropina ed è rapidamente annullata dalla acetilcolinesterasi, enzima localizzato nel tessuto nervoso e nelle placche motrici terminali dei muscoli che idrolizza l’a. in ...
Leggi Tutto
Carlo Caltagirone
Neurodegenerazione
La morte dei neuroni
Le malattie neurodegenerative
di Carlo Caltagirone
20 aprile
Viene inaugurato a Roma alla presenza del presidente Carlo Azeglio Ciampi il Centro [...] approccio è stato quello relativo all'uso di molecole ad azione anticolinesterasica, in grado di inibire l'attività della acetilcolinesterasi, l'enzima che a livello del vallo sinaptico catabolizza l'acetilcolina. Dopo i primi studi con molecole a ...
Leggi Tutto
Farmaci, progettazione dei
Fulvio Gualtieri
di Fulvio Gualtieri
Farmaci, progettazione dei
sommario: 1. Il processo di sviluppo di un farmaco. 2. I principî alla base dell'azione dei farmaci. 3. Il [...] che quando il braccio che unisce le due metà è di lunghezza opportuna, la capacità di inibire la acetilcolinesterasi aumenta in modo impressionante. Utilizzando la tecnica della co-cristallizzazione, descritta in precedenza, si è potuto costatare che ...
Leggi Tutto
MUSCOLARE, SISTEMA
Massimo ALOISI
(XXIV, p. 89; App. II, 11, p. 371).- Notevolissimi progressi sono stati compiuti recentemente nella conoscenza del tessuto muscolare, grazie ai moderni sviluppi della [...] che sembra così essere anche in questa sede il mediatore chimico della trasmissione. L'acetilcolina è presto rimossa dall'acetilcolinesterasi, enzima che si può in effetti ben individuare a livello delle placche motrici (v. sopra). All'interno della ...
Leggi Tutto
Neuroscienze
Pietro Calissano
Jacopo Meldolesi
Flavia Valtorta
Francesco Clementi
Parte introduttiva
di Pietro Calissano
Per neuroscienze si intende quell'insieme di discipline che studiano come [...] (per es. le catecolamine e la serotonina), oppure essere distrutto da enzimi (per es. l'acetilcolina dall'acetilcolinesterasi), o catturato dalle cellule gliali che circondano la giunzione (per es. il glutammato), o diluito dal liquido extracellulare ...
Leggi Tutto
Neurofarmacologia
Leslie L. Iversen
La neurofarmacologia è una disciplina molto recente, nel pur giovane campo delle neuroscienze, e si interessa alla struttura chimica e agli effetti delle cosiddette [...] sistema di neuroni che utilizza acetilcolina, ed è inibendo il catabolismo di tale neurotrasmettitore da parte dell'enzima acetilcolinesterasi che agiscono i farmaci di cui ci si avvale attualmente, quali il donezepil o la rivastigmina: essi servono ...
Leggi Tutto
Neurofarmacologia
La neurofarmacologia studia le modificazioni dei meccanismi nervosi sotto l'azione delle droghe. La parola 'droghe' si riferisce a quelle sostanze chimiche che vengono assunte per ottenere [...] utilizza acetilcolina. I farmaci attualmente disponibili agiscono inibendo il catabolismo dell'acetilcolina da parte dell'enzima acetilcolinesterasi e rendendo in questo modo utilizzabile per la funzione sinaptica cerebrale una maggiore quantità di ...
Leggi Tutto
La seconda rivoluzione scientifica: scienze biologiche e medicina. Lo sviluppo della farmacologia
John Mann
Lo sviluppo della farmacologia
All'inizio del XX sec. medici e chirurghi avevano a disposizione [...] .
Storicamente, il primo esempio di uso clinico di questo tipo di molecola è stato quello degli inibitori dell'acetilcolinesterasi. L'acetilcolina è uno dei principali neurotrasmettitori del sistema nervoso centrale, e una sua carenza è almeno in ...
Leggi Tutto
acetilcolinesterasi
acetilcolinesteraṡi s. f. [comp. di acetilcolina e esterasi]. – In biochimica, enzima localizzato prevalentemente nel tessuto nervoso e nelle piastre motrici terminali dei muscoli, che inattiva rapidamente l’acetilcolina...