peptidi oppioidi

peptidi oppioidi

Sostanze (naturali o sintetiche) che presentano gli effetti dell’oppio e del suo costituente principale, la morfina. Il termine oppioidi è impiegato anche per indicare i recettori biologici di tali farmaci e certi peptidi naturali che a questi si fissano. Encefaline ed endorfine costituiscono i prototipi di quella vasta e multiforme categoria di molecole peptidiche dette oppioidi endogeni, che sono stati individuati nel 1975 nel sistema nervoso centrale dei Mammiferi e nella pelle di alcune specie di Anfibi. Nei Mammiferi essi vengono suddivisi in tre diverse famiglie, in base alla derivazione da precursori specifici individuati con la tecnica del DNA ricombinante: (a) i derivati della pro-oppiomelanocortina, presenti nell’adenoipofisi (cellule corticotrofe), nel lobo intermedio dell’ipofisi e in vari gruppi di neuroni centrali e periferici; (b) i derivati della proencefalina, presenti soprattutto nella midollare del surrene; (c) i derivati della prodinorfina, particolarmente abbondanti nel lobo ipofisario posteriore, ma presenti in vari nuclei cerebrali e in neuroni periferici. Nel sistema nervoso centrale e periferico, sono stati identificati diversi tipi di recettori oppioidi: (a) i recettori μ (così definiti perché capaci di legare selettivamente la morfina), che hanno come antagonisti il naloxone e composti similari; (b) i recettori δ, che hanno alta affinità di legame con le encefaline e aventi come antagonista specifico il naltrindolo; (c) i recettori ϰ, che mostrano elevata affinità di legame per le dinorfine. I peptidi oppioidi, a livello centrale, sono coinvolti nella trasmissione e nell’elaborazione affettiva della sensazione dolorosa (azione analgesica), deprimono il respiro, inducono catalessia e movimenti stereotipi e facilitano, infine, la liberazione di prolattina. A livello periferico, gli stessi peptidi causano la riduzione della secrezione gastrica acida, il prolungamento del tempo di svuotamento gastrico e del tempo di transito intestinale (costipazione). Si ritiene che i recettori δ siano coinvolti in modificazioni del comportamento affettivo e in certi movimenti stereotipi, oltre che nell’analgesia spinale. I recettori ϰ vengono chiamati in causa anche nell’analgesia e nella sedazione. Si è ipotizzato che determinati trattamenti fisici antidolorifici, per es., l’agopuntura, possano agire attraverso la liberazione di peptidi oppioidi. (*)

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