cocaina
Principale alcaloide contenuto nelle foglie di Erythroxylon coca; si presenta in cristalli prismatici incolori o in forma di polvere cristallina bianca, di sapore amaro, solubile in alcol, etere, cloroformio e meno in acqua. Isolata per la prima volta da E. Niemann nel 1860, la c., o il suo cloridrato, in passato veniva usata come anestetico locale, specialmente in oculistica e in odontoiatria; attualmente vengono impiegati prodotti sintetici meno tossici, come la novocaina.
L’effetto farmacologico principale della c. a livello locale è quello di un blando anestetico e vasocostrittore. Nel sistema nervoso centrale la c. blocca il reuptake (rientro/recupero) della dopamina dopo che è stata rilasciata nella fessura sinaptica. La dopamina in condizioni di normalità viene rimossa dal terminale sinaptico per mezzo di molecole proteiche che spingono il neurotrasmettitore verso l’interno del neurone. In pratica la c. interferisce con le proteine che trasportano la dopamina; di questa viene impedito il riassorbimento dentro il neurone medesimo. Il risultato è un aumento della quantità di dopamina a livello delle terminazioni sinaptiche dei neuroni dopaminergici del SNC.
Somministrata o assunta topicamente (la c. è assorbita con facilità dalle mucose, con parziale eccezione per quella gastrica, dato che l’ambiente acido dello stomaco può inattivare una parte dell’alcaloide) o per via iniettiva o inalatoria (fumo), già a piccole dosi determina una sensazione di benessere fisico, euforia, eccitazione corticale e spinale. Nella quantità di 50÷60 mg può dare sintomi più o meno gravi d’intossicazione: vomito, polso debole e filiforme, allucinazioni, convulsioni, ecc. La dose mortale, in soggetti sani, è di circa 200 mg o poco più, se la somministrazione è per via iniettiva o inalatoria. La morte si verifica generalmente per paralisi respiratoria. Però dosi notevolmente più alte sono talora assunte senza effetto letale da soggetti tossicodipendenti, nei quali s’instaura una progressiva assuefazione, così che, per produrre gli effetti desiderati, occorrono dosi sempre crescenti che portano al quadro del cocainismo cronico (stato cronico di dipendenza dalla c.).