antagonista
Farmaco o sostanza attiva sul sistema nervoso, in grado di inibire la trasmissione sinaptica bloccando l’attività dei recettori postsinaptici. Tali molecole agiscono da antagonisti diretti perché si legano ai recettori, ma non aprono il canale ionico; essi occupano il sito specifico di legame per il neurotrasmettitore, e così impediscono l’apertura del canale e l’innesco del potenziale elettrico postsinaptico. Gli antagonisti indiretti sono invece quelle sostanze che si legano a una sola porzione di un recettore composto da siti di legame multipli: in questo caso, è antagonista indiretto qualunque farmaco o sostanza che si lega a uno dei siti alternativi del recettore, senza occupare quello specifico per il ligando naturale, e inibisce l’apertura del canale ionico. Qualora gli antagonisti si leghino agli specifici autorecettori posti sulla membrana del neurone presinaptico, essi bloccano gli autorecettori e impediscono che il flusso di neurotramettitore si interrompa nella doccia sinaptica; per questo motivo, gli antagonisti possono potenziare e non inibire l’attività elettrica del neurone presinaptico. (*)
→ Farmacologia clinica; Neurofarmacologia; Ormoni e meccanismi dell’azione ormonale